再談RU58841

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2017/09/20 13:42:50 │ 回覆(0)

RU58841曾經是被寄予厚望的治療雄性禿產品,但十幾年過去了,似乎就胎死腹中了。我之所以想再多談這個成分,主要還是因為現今沒有針對減少DHT對毛囊造成傷害的新產品,且歐美一些網站中都還是可以看到一些人分享使用RU58841的資訊,我們就來多瞭解此成分的特性與其功效。
 
甚麼是RU58841

第一個抗雄激素是早在1960年代就發現。抗雄激素對那些有賀爾蒙反應問題的病人來說很重要。像是良性前列腺增生、暗瘡、多毛症、雄性禿、前列腺癌、性慾亢進與皮脂漏。已有發現各樣的抗雄性激素,但是只有一部分的抗雄性激素被應用在臨床上。

抗雄激素在有反應的組織內的雄激素受器做結抗作用來達到阻斷或減少睪錮酮與二氫睪錮酮(DHT)的生理作用。換句話說,它們抑制或阻斷睪錮酮與DHT的功能。RU58841(or RU-58841)是抗雄激素複合物的一種。已有RU58841做為外用治療雄性禿,暗瘡,多毛症的研究。


RU58841
的生理作用

與dutasteride還有finasteride化合物相反,RU58841並不會阻止DHT的產生,只會干擾雄激素受器。雄激素受器在體內許多組織中有表現。它們也在頭皮跟毛囊中表現。事實上,禿髮毛囊上的雄激素受器比在非禿髮毛囊上的雄激素受器還要多。我們來看看圖示中雄激素受器的正常功能與RU58841對雄激素禿髮的相關性。

想像上面的橢圓形是你毛囊或皮膚的細胞。正常來說睪錮酮會進入細胞內,而且裡面如果有5α還原酶就會被轉換成DHT。接下來,兩者都會附著到雄激素受器上。之後,雄激素受器會自己跑到會產生幾個過程的細胞核。RU58841會做的是:RU58841將自己附著到雄激素受器然後使兩個雄激素(DHT+睪錮酮)不能正常工作。

如果你仔細觀察,不意外的是生來就有雄激素受器缺限的人不會有雄性禿的問題,因為沒有有功能的雄激素受器,有雄激素也沒有用。


RU58841被設計為局部抗雄激素

RU58841是用來做局部抗雄激素。想也知道把全身的雄激素受器功能都阻斷不是一件聰明的事情,但是可以只阻斷頭皮與毛囊驅的雄激素受器。因為RU58841的半衰期很短只有1小時,所以它很適合AGA,它只在頭皮或皮膚的局部位置作用。另一個好處是,這個複合物的結構跟體內所有自然類固醇不一樣。這是非類固醇抗雄激素/化學結構,並不會干擾賀爾蒙的濃度。大部分的國家都沒有正式認可RU58841,而且只能做為研究用化學物,所以只有研究學者可以買來做研究用。

 
Ru58841 結果

下面可以看到一些人用了RU58841的結果。有一些人只用了RU58841,有些人則搭配Minoxidil一起使用。要特別說明的是,這些人是自行承擔風險。分享者來自以下論壇hairlosshelp.com、hairlosstalk.com、baldtruthtalk.com

RU58841
副作用
RU58841適用於頭皮,被毛囊所吸收,理論上,他可以進入血液並影響到身體的其他部位。但在猴子局部應用的研究中並沒有發現任何系統性的副作用。然而,有一些嘗試RU58841的人聲稱他們經歷了一些可能因為使用RU而導致的副作用包括皮膚刺激、性慾降低、伯起功能障礙、噁心、紅眼、頭昏頭痛。

為什麼RU58841沒有販售?

RU58841只做為研究所需的研究用化學品。很多人可能會覺得奇怪。究竟為什麼RU58841也是一種藥物但卻無法像finasteride 一樣做為處方藥物進入市場?
沒人知道真正的原因。但我們知道的是最後擁有專利的Prostrakan公司在RU58841的第二個臨床試驗後有尋找合作討論。Prostrakan發現雖然RU58841是個有價值的計畫不過卻不是最優先的。你可以在Morgan Stanley對Prostrakan的報告中看到確切的資訊。這個報告有趣的是RU58841與finasteride的歷史資料比較起來結果很好。此外,他們認為RU58841的市場為“合理適度”,市值可能會到1億至2億美元,可能會有特殊的保養品(皮膚科)公司會特別對這有興趣。

或許合理的假設是RU58841因為經濟的問題所以沒有販售。可能沒有公司真的想要讓RU58841做更進一步的臨床實驗是因為這個藥物不會產生太大的利潤。這些狀況發生的因素可能是finasteride已經在市場上了。RU588411必須跟finasteride競爭,而且吃一顆藥會比每天塗一次藥在頭皮上容易。而且Propecia也並非成為Merck的金雞母。


另一個可能的因素是RU58841的專利在進行到第二個臨床試驗時已經有點久了。如果一間公司決定要把RU58841行銷到市場上,他在其他公司開始競爭且製造學名藥之前只有很短的時間可以賺錢。所以或許RU58841是因為經濟效益的關係所以並沒有通過。畢竟我們都知道藥廠的首要目標是要賺錢。如果他們沒看到賺頭的話就會放棄上市的計畫。



國外RU58841的用法


步驟1:拿到99%以上純度的RU58841

步驟2:量剛好3克的RU58841然後倒到你的5% minoxidil溶液中
步驟3:開始搖晃溶液使RU58841粉末可以充分溶解。這個步驟化花上5分鐘或更長。


參考文獻資料

NA Hibberts. Balding hair follicle dermal papilla cells contain higher levels of androgen receptors than those from non-balding scalp.  1998 Jan;156(1):59-65. 


SAWAYA ME: RU-58841 a new therapeutic agent affecting androgen receptor molecular interactions in human hair follicles. Hair research for the next millennium. (1996) 355-358.


IMAMURA K, BONFILS A, DIANI A, UNO H: The effect of topical RU58841 (androgen receptor blocker) combined with minoxidil on hair growth in macaque. J. Invest. Dermatol. 1998)110:679.


PAN HJ, WILDING G, UNO H et al. Evaluation of RU-58841 as an antiandrogen in prostate pc3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine (1998) 9:39-43.


BATTMAN T, BONFILS A, BRANCHE C et al.: RU-58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism.


J. Steroid Biochem. Mol. Biol. (1994) 48:55-60.
 
 
By iwanthair's blog

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